2010中西醫(yī)助理醫(yī)師考試_藥理學(xué)_科目筆記匯總(8)
來源：互聯(lián)網(wǎng)絡(luò)發(fā)布時(shí)間：2010-10-07
第二十六單元 抗生素
一、青霉素類
�。ㄒ唬┢S青霉素（青霉素G）
作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。
主要用于大多數(shù)G+菌、G－球菌、螺旋體和放線菌感染。
特點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)，療效高和毒性低。
治療敏感菌感染的首選藥。
用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選
草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選
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1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，鄰氯青霉素，苯唑西林）
特點(diǎn)：抗菌譜同上，抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素
2、廣譜青霉素
�。�1）氨芐青霉素
作用：對G-菌桿菌作用較強(qiáng)。
對綠膿桿菌無效，對多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無效。
（2）羥氨芐青霉素
作用：對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。
（3）羧芐青霉素（羧芐西林）
作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥
用途：用于全身性綠膿桿菌感染
二、頭孢菌素類
――抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對胃酸及b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏少。
第一代：頭孢氨芐，頭孢噻吩，頭孢唑啉，頭孢拉定
第二代：頭孢孟多，頭孢呋新
第三代：頭孢噻肟，頭孢哌酮，頭孢他定
作用：1、抗G+菌：第一代＞第二代＞第三代
2、對各種b－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：三代＞二代＞一代
3、抗G-菌：三代最強(qiáng)：對腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。
體內(nèi)過程：第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。
用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染
第二代：大腸桿菌，克雷白氏菌，吲哚陽性變形桿菌
第三代：綠膿桿菌，新生兒腦膜炎和腸桿菌，腦膜炎
不良反應(yīng)：第一代大劑量→腎毒性
三、大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素，羅紅霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素）
作用機(jī)制：作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成
靜止期抑菌劑。
1、紅霉素――軍團(tuán)菌病首選
作用用途：主用于對青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。
與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。
用于支原體肺炎，軍團(tuán)菌肺炎，空彎，阿米巴痢。
紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。
2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。
四、林可霉素類（林可霉素，克林霉素）
克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。
五、氨基甙類（鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素）
作用：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程。
不良反應(yīng)：
（1）腎毒性：新霉素＞卡那＞慶大＞丁胺卡那＞鏈霉素
（2）耳毒性：前庭損害：新＞卡那＞慶大＞鏈霉素
耳蝸損害：新＞卡那＞丁胺＞慶大
�。�3）過敏反應(yīng)
�。�4）阻斷N肌肉接頭
1、鏈霉素（SM）――主要對結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效
為鼠疫首選藥。
對草綠色鏈球菌感染者，以青霉素合鏈霉素首選。
過敏性休克搶救藥：10%GS酸鈣
2、慶大霉素（GM）――主要用于治療敏感菌所致的各種感染
為敗血癥、骨髓炎首選。
3、卡那霉素（KM）――對結(jié)核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。
丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四環(huán)素類（土霉素，四環(huán)素）
作用機(jī)制：抑菌劑，在極高濃度時(shí)才有殺菌作用。
藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。
作用：
1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效
2、對肺支原體，立克次體，衣原體，螺旋體，放線菌也有抑制作用，對阿米巴原蟲有間接抑制作用。
3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。
4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。
用途：治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選
不良反應(yīng)：1、局部刺激癥狀
2、二重感染：鵝口瘡；偽膜性腸炎
3、對腎、牙生長的影響
4、大劑量長期服→肝損害
七、氯霉素
作用：抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。
對G-菌作用強(qiáng)
對G+球菌作用＜青霉素和四環(huán)素
對立克次體和沙眼衣原體有效。
對真菌、原蟲無效。
用途：全身應(yīng)用治療傷寒、副傷寒――首選
立克次體和敏感菌引起的敗血癥，其他藥物療效不佳的腦膜炎
不良反應(yīng)：
1、抑制骨髓造血功能→再障貧
2、灰嬰綜合征
3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病
