臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn):抗帕金森病藥物作用
來(lái)源:中華考試網(wǎng)發(fā)布時(shí)間:2014-06-05
抗帕金森病藥物的作用特點(diǎn)
治療帕金森病的藥物主要有左旋多巴、卡比多巴和苯海索三種。左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺,可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足,發(fā)揮抗帕金森病作用。其作用特點(diǎn)為:對(duì)輕癥及年輕患者療效較好,而重癥及年老患者療效較差。對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好,而對(duì)肌肉震顫療效較差。作用較慢,用藥2~3周出現(xiàn)療效,1~6月才獲最大療效。作用較持久�?ū榷喟蜑�α-甲基多巴肼的左旋體,具有較強(qiáng)的抑制L-芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi),故與左旋多巴合用時(shí),僅能抑制外周多巴脫羧酶,可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺,使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高,同時(shí)也使其不良反應(yīng)明顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)并無(wú)治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1∶10劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%。苯海索又稱(chēng)安坦,可阻斷中樞膽堿受體,減少紋狀體中乙酰膽堿的作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10~1/2�?拐痤澂熜л^好,但改善僵直及動(dòng)作遲緩較差,對(duì)某些繼發(fā)性癥狀如過(guò)度流涎有改善作用。
【歷年真題】
用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病),不能緩解的癥狀是(2003年)
A.肌肉強(qiáng)直
B.隨意運(yùn)動(dòng)減少
C.動(dòng)作緩慢
D.面部表情呆板
E.靜止性震顫
答案:E
題干解析:本題考核的是左旋多巴和M受體阻斷劑治療帕金森病的特點(diǎn)。
答案解析:左旋多巴對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好,而對(duì)肌肉震顫療效較差。苯海索可阻斷中樞膽堿受體抗震顫療效較好。兩種藥物均不能改善靜止性震顫,故選E。
考點(diǎn)延伸:應(yīng)掌握三種帕金森病治療藥物的藥理作用和效果。
【模擬試題】
苯海索治療帕金森病的機(jī)制是:
A. 補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足來(lái)源
B. 激動(dòng)多巴胺受體
C. 興奮中樞膽堿受體
D. 阻斷中樞膽堿受體
E. 抑制多巴脫羧酶活性
答案:D