外用藥——蟾酥
來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)發(fā)布時(shí)間：2013-05-27
2.論蟾酥能開竅辟惡黃鈺：“蟾酥，善開竅辟惡搜邪，惟諸閉證急救方中用之，以開其閉。然服食總宜謹(jǐn)慎，試以少許置肌膚，頓時(shí)起泡蝕爛，其性可知。研末時(shí)鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之。”（《本經(jīng)便讀》）
【成分】蟾蜍漿液經(jīng)加工干燥所成的固體物，名為冒名蟾酥。漿液成分復(fù)雜；本世紀(jì)十年代分離蟾蜍精（Bufagin）后，陸續(xù)分離同類的有效物質(zhì)，迄今已達(dá)數(shù)十種之多。此類物質(zhì)皆有強(qiáng)心等作用，在化學(xué)上屬于甾族化合物（Steroids），而其C17上再接-a-吡喃酮（a-Pyrone）基，凡具有此種骨架的物質(zhì)（實(shí)際上，植物中亦有具有此種骨架的物質(zhì)），總名蟾蜍二烯內(nèi)酯（BufadieDolide），是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內(nèi)酯有：①蟾蜍它靈（Bufotalin）。②華蟾蜍精（Cinobufagin），蟾酥主成分，含率7.2土0.2%.③華蟾蜍它靈（Cinobufotalin），亦是歐蟾蜍主成分，局部麻醉力僅次于蟾蜍靈（見下）。④遠(yuǎn)華蟾蜍精（Teloeinobufagin）。⑤蟾蜍靈（Bufalin），蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它靈（Gamabufotalin），又名日本蟾蜍甙元（Ganlabufogenin）。⑦去乙酰華蟾蜍它靈（Desacetylcinobufotalin）。⑧惹斯蟾蜍甙元（Besibufo-genin）。⑨華蟾蜍它里定（Cinobufotalidin）。⑩蟾蜍它里寧（Bufotalinin）。11、華蟾蜍精醇（CinobufaginoI）。12、沙蟾蜍精（Arenobufagin）。13、異沙蟾蜍精（BufareDogin）、14、去乙酰華蟾蜍精（Desaeetyleinobufagin）。15、去乙棧蟾蜍它靈（Desaeetylbufatalin）。16、蟾蜍它里定（Bufotalidin），即嚏根草甙元（Hellebrigenin）。17、惹斯蟾蜍精（Resibufagin）等。中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素（Cinobufotoxin），酸解后產(chǎn)生華蟾蜍精、辛二酸（Subericacid）和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結(jié)合，從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3—辛二酸（3—Hydrogellsubelate）酯。蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強(qiáng)烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物，如膽甾醇、7a-羥基膽甾醇、B—谷甾醇（B—SiLoster-ol）、菜油甾醇（Campesterol）；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾族化合物（Bufosteroids）。蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分，如5—羥色胺（Sorotonine），蟾蜍色胺（Bufotenine）C12H16ON2，一名華蟾蜍色胺（Cinobufotelline），蟾蜍特尼定（BofoLenidine）C13H18ON2，蟾蜍硫堇（Bufothionine）C16H14O4N2S，去氫蟾蜍色胺（Dehydrobufotenine）C16H14ON2，色胺（Tryptamine）C10H12O2，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質(zhì)，有一定藥理作用的，尚有腎大腺素（Adrenaline）。氨基酸除上述的精氨酸外，尚有r-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。此外，尚含腎上腺素（adrenaline）、膽甾醇（cholesterol）。據(jù)研究，蟾毒的強(qiáng)心作用比其配基弱；在甾體配基中，如以蟾毒靈和其它甾體配基進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)具有下列羥基時(shí)則強(qiáng)心作用增強(qiáng)，例如在5位碳上存在β－OH的遠(yuǎn)華蟾毒精及11位碳上存在α－OH的日蟾毒它靈；又如在19位碳上存在－CHO或－CH2OH基時(shí)，則強(qiáng)心作用增強(qiáng)，例如嚏根草甙元；如果在蟾毒甾體配基的14β、15β為環(huán)氧基，其強(qiáng)心作用降低很多，但不會完全消失，例如脂蟾毒配基、華蟾毒精等。由此可見，14位碳上的羥基并非強(qiáng)心作用所必需，而對強(qiáng)心起決定作用的是環(huán)C/D以順式結(jié)合。14β、15β環(huán)氧基衍生物，除了有一定強(qiáng)心作用外，尚具有驚厥作用，蟾毒它靈寧，脂蟾毒配基就是這種類型。在16位上的羥基經(jīng)乙酰化的衍生物有強(qiáng)心作用，反之則無效，例如去乙酰華蟾毒精及去乙酰蟾毒它靈等。
【藥理】
1.蟾毒類有洋地黃樣的強(qiáng)心作用，小劑量能加強(qiáng)離體蟾蜍心臟收縮，大劑量使心臟停于收縮期。
2.蟾酥及其所含成分有局部麻醉作用；以蟾毒靈作用最強(qiáng)，比可卡因大30～60倍而無刺激作用。
3.蟾酥對大鼠甲醛-濾紙球肉芽肉腫具有抗炎作用；局部感染金黃色葡萄球菌的家兔，肌肉注射蟾酥9mg/kg有良好治療效果。
4.蟾酥具有短暫降壓繼之使血壓升高的作用。脂蟾毒配基、蟾毒靈等具有顯著興奮呼吸和升壓作用；其中脂蟾毒配基臨床作呼吸興奮劑，商品名“Respigon”。
5.蟾酥和蟾毒配基類化合物有抗腫瘤及抗白血病活性，但效果不穩(wěn)定。治療和放療時(shí)如與蟾酥制劑合并使用，能不同程度地防止白細(xì)胞下降，對已下降者可回升不再下降。
6.大劑量服用蟾酥及其制劑易引起呼吸急促、肌肉痙攣、心律不齊，最終導(dǎo)致麻痹而死亡1.強(qiáng)心甾體化合物為結(jié)構(gòu)類似強(qiáng)心甙而有毒性的蟾毒配基類化合物，已知有10余種，大多是干燥加工過程中的分解產(chǎn)物，如華蟾毒配基約5%，脂蟾毒配基約3.4%，蟾毒靈約1.8%，羥基華蟾毒基約1.6%，蟾毒配質(zhì)（bufotalin）約1.5%，遠(yuǎn)華蟾毒基（telocinobufagin）約1.4%及海蟾蜍精（marinobufagin）等；另含洋地黃毒甙元、沙門甙元等。上述蟾毒配基常在C3與辛二酰精氨酸、庚二酰精氨酸、丁二酰精氨酸、辛二酸、硫酸等結(jié)合成酯類，統(tǒng)稱為蟾毒類，多存在于加工前的蟾蜍分泌物中。蟾酥中蟾毒配基和蟾毒的種類及含量，可因原動物、產(chǎn)地、采制時(shí)間和方法不同而有差異。2.吲哚類生物堿主要有蟾酥堿（bufotenine）、蟾酥甲堿（bufotenidine）、去氫蟾酥堿（dehydrobufotenine）、蟾酥硫堿（bufothionine）及5-羥色胺等。此外，含有甾醇類、腎上腺素及多種氨基酸。
