阿克他利的藥理作用
來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 發(fā)布時(shí)間:2012-11-30
阿克他利具有抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎作用。
關(guān)于阿克他利的作用機(jī)制,根據(jù)其抑制遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)期間,抑制性T淋巴細(xì)胞增生,除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無(wú)損傷的小鼠產(chǎn)生白細(xì)胞介素Ⅱ的能力增強(qiáng)等,認(rèn)為是由于抑制性T淋巴細(xì)胞的活化所致。
給人單次口服100~800mg/kg范圍,血藥濃度與劑量呈線性,1~2小時(shí)達(dá)峰值,半衰期約1小時(shí)。
人體吸收無(wú)性別差異,吸收率為73%~100%.
大鼠一日1次10mg/kg,連用21天;人一日3次,每次200mg連服3天,都未見(jiàn)蓄積性,也未見(jiàn)體內(nèi)動(dòng)態(tài)的改變。
在體外,大鼠血漿蛋白結(jié)合率約70%,其它動(dòng)物(包括人)只約20%.口服后24小時(shí),未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續(xù)給藥后也以未變化的原形迅速由尿排出。