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腎上腺素受體激動(dòng)藥構(gòu)效關(guān)系

來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)發(fā)布時(shí)間：2012-10-09

　　1.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類（catecholamines）。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時(shí)間短。如果去掉一個(gè)羥基，其外周作用將減弱，而作用時(shí)間延長，特別是去掉3位羥基，如將兩個(gè)羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)，如麻黃堿。

　　2，烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時(shí)間延長。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長，從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用，如間羥胺和麻黃堿。

　　3.氨基上氫原子如被取代，則藥物對α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。

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