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四環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)

來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)發(fā)布時(shí)間:2012-04-23

  四環(huán)素為四環(huán)素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收�?诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影響,后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L.多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時(shí)服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達(dá)1~3mg/L和1.5~5mg/L.吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達(dá)母血濃度的60%~80%.蛋白結(jié)合率為55%~70%,,本品主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時(shí),無(wú)尿患者可達(dá)57~108小時(shí),其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時(shí)可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%.

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